Рекомендуемый процент ввода в рецептуры: до 15-20%
Способ ввода: диспергируют в жирной фазе (предварительно ее можно растереть в ступке с небольшим добавлением масла - чем меньше кристаллы, тем лучше). Обращаю ваше внимание, что препараты с азелаиновой кислотой суспензионные. Т.е. азелаинка находится в них в нерастворенном виде. Это совершенно не мешает ей проявлять свое терапевтическое действие. Примером таких препаратов является Скинорен (крем и гель).
Азелаиновая кислота так же может вводиться в водной фазе. Она диспергируется в горячей водной, но при максимальном вводе иногда могут остаться вкрапления, которые при нанесении они хорошо растворяются на коже.
Так же можно диспергировать Азелаиновую кислоту растворить в спирте, DMI
Получение: для фармацевтических и косметических целей азелаиновую кислоту получают биохимическим путем.
В природе существует в злаковых (пшенице, ячмене и ржи).
Физико-химические характеристики:
Брутто формула: C9H16O4
Внешний вид: белый порошок
Растворимость в воде (г на 100 г): 0,1 (0°C); 0,24 (20°C); 2,2 (65°C)
Растворимость в этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире: растворима. Частично растворима в жирных маслах.
Температура плавления: 106,4°C
Температура разложения: 270—290°C
Температура кипения (при 100 мм.рт.ст.): 287 °C
Температура декарбоксилирования: 320—340 °C
Совместимость: химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.
Исследования показали, что наиболее эффективное воздействие Азелаиновая кислота оказывает при pH 4,8-5,5.
Азелаиновая кислота загеливает водную фазу, загущает эмульсию.
Азелаиновая кислота - популярный фармацевтический ингредиент в средствах для лечения акне (угревых высыпаний). Азелаиновая кислота образуется в ходе липидного обмена и в малых количествах содержится в теле человека. Образуется естественным путем на нормальной коже при брожении бактерий, называемых Malassezia furfur.
Показано, что она останавливает рост бактерий (Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis), играющих ключевую роль в развитии акне. Уже через несколько недель использования кремов с азелаиновой кислотой количество бактерий на кожном покрове значительно уменьшается. Важно, что при этом не образуется штаммов, устойчивых к действию азелаиновой кислоты. Поэтому она эффективна при длительном применении и не вызывает привыкания или зависимости.
Помимо антибактериального действия, азелаиновая кислота препятствует ороговению верхнего слоя кожи, поэтому предотвращает закупорку пор и появление комедонов (черных точек на коже). Кроме того, под действием азелаиновой кислоты замедляется образование пигментных пятен.
Последние научные работы показали антиоксидантную активность азелаиновой кислоты, что вкупе с другими эффектами делает её эффективным косметическим ингредиентом.
Косметическое действие:
- кератолитическое, (гели, мягкие пилинги на масляном геле или водном)
- антибактериальное и противовоспалительное (кремы для проблемной кожи с акне и пост-акнэ, спреи, лосьоны, болтушки, тоники)
- отбеливающее, (гели и кремы для удаления пигментации и выравнивания тона и цвета кожи)
- антиоксидантное (антивозрастные средства)
- антивозрастное (кремы и сыворотки, подавляющие альфа-редуктазу, разрушающую коллаген)
- себорегулирующее (средства для жирной кожи, болтушки, тоники, лосьоны, гели)
Азелаиновая кислота, как показали, недавние исследования, также является ингибитором 5-альфа-редуктазы, которая разрушает волокна коллагена и эластина в нашей коже. Как ингибитор 5-альфа-редуктазы, азелаиновая кислота борется с алопецией, которая во многом обуловлена негативным воздействием дигидротестостерона на волосяной фолликул.
Азелаиновая кислота влияет на все причины возникновения и подавляет акнэ на всех этапах развития.
Особенно важно, что азелаиновая кислота очень хорошо справляется с постакне: гиперпигментацией, рубцами, телеангиоэктазиями т.д.
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне.
Азелаиновая кислота оказывает противовоспалительное действие, выражающееся в ингибировании клеточной оксидоредуктазы, уменьшении метаболизма в нейтрофильных гранулоцитах и выработки ими свободных радикалов, которые являются важными факторами поддержания активности воспалительного процесса.
Экспериментальные результаты показывают, что азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, зависящее от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов.
На основе имеющихся данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обусловливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием клеточного дыхания патологических меланоцитов.
Косметическое и лечебное применение:
- препараты азелаиновой кислоты обладают бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acne - пропионовых бактерий, которые способствуют возникновению угрей, а также в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus и др. Антибактериальное действие препарата проявляется как на поверхности кожи, так и в сальных железах.
- Снижают выработку жирных кислот, способствующих возникновению акне. Уменьшают образование комедонов. Влияет на процесс ороговения клеток эпидермиса, подавляют рост и активность аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию типа мелазмы. Оказывают противоугревое, депигментирующее действие.
Азелаиновая кислота препятствует ороговению верхнего слоя кожи, что предотвращает закупорку пор и соответсвенно появление комедонов. Кератолитическое действие азелаиновой кислоты выражается в замедлении процессов кератинизации и разрушении комедонов. Местно применяемая азелаиновая кислота уменьшает число микрокомедонов и комедонов. Таким образом, азелаиновая кислота, оказывая существенное влияние на кератинизацию, способствует самоочищению протоков сальных желез. Клинически это происходит очень мягко, незаметно, не вызывая шелушения, которое бывает при использовании местных ретиноидов.
Противовоспалительное действие азелаиновой кислоты выражается в ингибировании синтеза продукции свободных жирных кислот, которые оказывают раздражающее действие и запускают механизм развития воспалительного процесса на коже.
Под действием азелаиновой кислоты замедляется образование пигментных пятен. Она способна угнетать синтез ДНК и РНК в меланоцитах, ингибировать тирозиназу. Благотворное воздействие азелаиновой кислоты при хлоазме и противовоспалительной меланодермии связано с ее влиянием на гиперактивные меланоциты, но при такой избирательности воздействия не поддаются лечению и отбеливанию веснушки, пигментные себорейные бородавки, старческие бородавки, кератомы, пигментные невусы, лентиго.
Очень важно, что при использовании азелаиновой кислоты не осветляются участки нормальной кожи. Таким образом, особенный интерес представляют сообщения об успешном использовании 20%-ной азелаиновой кислоты при хлоазме, застойных пигментированных пятнах после угревой сыпи, травматической пигментации, вызванной физическими травмами, ожогами или другими воспалительными заболеваниями кожи.
Последние научные работы показали антиоксидантную активность азелаиновой кислоты, что вкупе с другими эффектами делает её эффективным косметическим ингредиентом.
При длительном применении крема резистентность микроорганизмов к азелаиновой кислоте не развивается.
Азелаиновая кислота также является эффективным и относительно легким лечением воспалительных процессов и повреждений, характерных для мягкой и умеренной розацеа, с или без участия клеща демодекса.
Азелаиновая кислота используется в средствах доя лечения андрогенной аллопеции. В ампульных продуктах, гелях против выпадения волос.
Есть данные об успешном лечении мелазмы кремом, содержащим 20% азелаиновой кислоты в качестве активного ингредиента или в сочетании с 15% гликолевой кислотой, а также лосьоном (20% азелаиновой кислоты и 2% гидрохинона).
Часто азелаиновой и койевой кислотой дополняют действие гликолевой кислоты. Для постепенного мягкого отшелушивания в домашних условиях также эффективны препараты, содержащие комбинации фруктовых кислот с салициловой и азелаиновой кислотами. Такое сочетание активных ингредиентов способствует параллельному выравниванию цвета кожи, ее текстуры и сокращению пор.
Осторожность:
гиперчувствительность, в высоких дозах азелаиновая кислота может вызвать легкое жжение, покраснение кожи.
Не рекомендуется применять азелаиновую кислоту в высоких дозировках после глубокого пилинга, на раздраженной или травмированной коже.
В терапевтических целях используют не более чем 20% азелаиновой кислоты.
В тоже время, в таких концентрациях азелаиновая кислота не обладает побочными действиями, нетоксична, и может быть использована долгое время. Кремы и мази с азелаиновой кислотой можно применять в период беременности.
В редких случаях (в первые 1–2 недели терапии) возможно раздражение кожи, ощущение жжения, зуд, шелушение. Проходит самостоятельно в ходе дальнейшей терапии.
Избегать попадания в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта, на раневые поверхности. При случайном контакте с глазами и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть водой.
После применения средств с азелаиновой кислотой обязательно мыть руки.
В продолжение всего периода лечения и после следует обязательно применять параллельно со средствами с азелаиновой кислотой широкий спектр солнцезащитных кремов (UV В и UV А), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.
При необходимости провести повторный курс лечения, рекомендуется сделать перерыв в применении препарата на 1–2 мес.
При применении средств с азелаиновой кислотой ими следует пользоваться до полного излечения от акне. Если прекратить использование средств с азелаиновой кислотой слишком рано, акне может возобновиться и даже усугубиться.
Хранение: хранить в сухом тёмном месте при комнатной температуре. Не замораживать.
Как растворять азелаиновую кислоту, второй способ - бюджетный, но трудоемкий, первый - подороже, но простой в исполнении
С помощью ДМИ вы все сделаете быстрее, но немного дороже
